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PloS One:选对牙膏就能防新冠!来是不是你家牙膏含这6种成分吗?

2022-01-17 02:16:42 来源:
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新冠肺癌是由SARS-CoV-2引起的全球严重公共卫生问题。SARS-CoV-2主要接种上肺部,导致肺部性疾病。菌株刺突蛋白质与寄生物蛋白质上的肾脏紧张素转换肽2 (ACE2)为基础,抑制SARS-CoV-2转至寄生物蛋白质的更进一步。寄生物的跨膜蛋白质肽赖氨盐酸2 (TMPRSS2)将胶合到ACE2的刺突蛋白质切开,从而导致菌株和寄生物蛋白质膜的融合,是SARS- CoV-2转至寄生物蛋白质的不可忽视变异色。因此,寻找抑制作用菌株刺突蛋白质-ACE2电磁力和/或TMPRSS2赖氨盐酸蛋白质肽活性的药物,一直是公共卫生SARS-CoV-2接种的重点。

常言道“病从口入”,新冠菌株亦如是。已为多个数据统计分析说明,ACE2和TMPRSS2在多种口腔上皮蛋白质里暗示,或成为SARS-CoV-2的根本原因。因此,通过增大菌株本身的社会活动和抑制作用菌株在口腔里的作用位点来公共卫生SARS-CoV-2接种更加不可忽视。本数据统计分析侧重于市售化妆品和里所分作的常用掺入对SARS-CoV-2转至寄生物蛋白质的阻碍。

1、化妆品和掺入对SARS-CoV-2刺突蛋白质-ACE2电磁力的抑制作用

为了解市售的化妆品和对SARS-CoV-2转至寄生物蛋白质的组态的阻碍,我们风险评估了30种掺入对SARS-CoV-2刺突蛋白质与ACE2电磁力的抑制作用。当检测剂量为1% (w/w)时,18种掺入体现造出0%的抑制作用率(布1)。其里五种掺入体现造出最多50%的抑制作用率,分列四聚丙盐酸钾 [TDS], 羟基花环羟基牛磺盐酸钾[LMT], N-盐酸钾[LSS], 鸟嘌呤盐酸铜制[GCU], 十二烷钾 [SDS]。TDS、LMT、LSS、GCU和SDS的抑制作用率分列96.7%、95.9%、94.9%、94.5%和91.3%。

为了阐明抑制作用细节并考虑到IC50系数,风险评估这五种掺入的剂量-效应关系。TDS、LMT和LSS的范围内从0.00005%到1% (w/w);SDS范围内为0.0005% ~ 1% (w/w);GCU范围内为0.005% ~ 1% (w/w)(布2A-2E)。TDS、LMT、LSS、GCU、SDS对刺突单白-ACE2电磁力均有抑制作用活性,IC50系数分列0.009、0.022、0.043、0.097、0.005% (w/w)(布2A-2E)。

2、化妆品和掺入对TMPRSS2蛋白质肽活性的抑制作用

在此之后筛选30种掺入检验对TMPRSS2赖氨盐酸蛋白质肽活性的抑制作用。当统计分析为1%(w/w),20种掺入抑制作用率>0%。氯化十六苯基(CPC)和糖精钾(SAC)明显假阳性,因此CPC 和 SAC 被也就是说。即18种掺入的抑制作用率>0% 。其里7种掺入(SDS、TDS、GCU、转氨盐酸[TXA]、LMT、LSS和6-羟基异色丙盐酸[AHA])体现造出50%以上抑制作用率。SDS、TDS、GCU、TXA、LMT、LSS和AHA的抑制作用率分列99.9%、97.5%、97.2%、92.0%、88.6%、87.6%和71.7%。

为了说明抑制作用的细节并考虑到IC50系数,使用0.0005%至1%的IC50系数(w/w)风险评估这7种掺入的剂量-效应关系(布4A-4G)。SDS, TDS、GCU、TXA、LMT、LSS 和 AHA 对 TMPRSS2 蛋白质肽活性体现造出抑制作用社会活动,IC50 系数分列 0.014、0.018、0.411、0.054、0.098、0.102 和 0.449% (w/w)。

3、化妆品、及其掺入在化学物质ACE2和化学物质TMPRSS2数学方法里的再入建模

从结果来看,再再入数据统计分析里赢得的最稳定的再入方式上再现如布5A和5B详见的硼。虽然之前的数据统计分析使用分子转换环境(MOE)操作系统在数学方法里搜索了TMPRSS2抑制作用剂甲磺盐酸卡莫司他的为基础位点,但我们在石墨抑制作用剂为基础位点透过了再入建模。再再入数据统计分析再现了抑制作用剂的硼,如布5C和5D详见。根据我们的 TMPRSS2 数学方法对硼的风险评估, 发掘出 TMPRSS2 数学方法与硼更加类似于。我们数学方法抑制作用剂为基础部位的所有侧链和主链构象都与人类TMPRSS2硼的侧链和主链构象更加一致,如布S1布详见。这有力地赞成了使用得造出的TMPRSS2透过再入建模的结果。我们还使用修改的人类TMPRSS2硼(PDB ID: 7MEQ)透过了再入建模。

基于上述条件,对7种的测试掺入透过再入建模。得出,n-花环羟基-n-羟基牛磺盐酸、n -花环羟基肌氨盐酸、盐酸、十二苯基盐和(E)-十四碳烯-1-磺盐酸与人ACE2在抑制作用剂为基础位点上弱为基础(详见3,布6A)。此外,盐酸和转氨盐酸在抑制作用剂为基础部位或许弱为基础到人类TMPRSS2(详见4,布 6B) 。这些得出,这些掺入可以通过相同的基础组态发挥作用。

综上所述,本数据统计分析首次断定化妆品和掺入对SARS-CoV-2转至寄生物蛋白质的不可或缺寄生物变异色兼具抑制作用。市售化妆品和里所分作的六种常用掺入对刺突单白-ACE2电磁力与TMPRSS2蛋白质肽活性体现造出抑制作用。由于ACE2和TMPRSS2对SARS-CoV-2转至寄生物蛋白质至关不可忽视,因此对ACE2和TMPRSS2有效的5种掺入(十二烷钾【SDS】、四聚丙盐酸钾 【TDS】、羟基花环羟基牛磺盐酸钾【LMT】、 N-盐酸钾【LSS】和鸟嘌呤盐酸铜制【GCU】)或许分反应过程发挥抑制作用,对SARS-CoV-2接种兼具移动性公共卫生作用。此外,转氨盐酸(TXA)抑制作用TMPRSS2蛋白质肽活性。因此,本数据统计分析得出,分作有这些掺入的化妆品和可以尽力公共卫生SARS-CoV-2接种。

原文来源:

Riho Tateyama-Makino,et al,The inhibitory effects of toothpaste and mouthwash ingredients on the interaction

between the SARS-CoV-2 spike protein and ACE2, and the protease activity of TMPRSS2 in vitro.PLOS ONE,September 17, 2021

https://doi.org/10.1371/journal.pone.0257705

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